抗生素分类及抗菌谱

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抗生素分类及抗菌谱 一、概念抗生素抗菌药物 二、抗菌药分类及机制简介 天然——PG、PV青霉素类半合成耐酶：MET、OXA广谱：AMO、PIP强有效抗革兰氏阴性杆菌青霉素一代:头孢唑啉-内酰胺类头孢菌素二代:头孢呋辛三代:头孢噻肟、曲松、哌酮、他啶四代:头孢匹罗头霉素类:头孢西丁非典型碳青霉烯类:亚胺培南0-内酰胺类单环类:氨曲南氧头孢烯类：噻吗灵与酶抑制剂的复合剂（一)β-内酰胺类 1、青霉素类(一)青霉素G(1940年)(二)半合成青霉素耐酶青霉素(苯唑青霉素氟氯西林)耐酸青霉素(青霉素V)广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林)抗绿脓杆菌青霉素(羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、哌拉西林) 第一代头孢菌素类头孢唑林（先锋5号）头孢拉定（先锋6号）头孢氨苄（先锋4号、口服）头孢硫咪 第二代头孢菌素类头孢呋辛酯头孢克洛头孢替安 第三代头孢菌素头孢噻肟头孢他定头孢哌酮头孢曲松头孢泊肟酯 第四代头孢菌素类头孢匹罗头孢吡肟（马斯平） 头孢菌素类比较第一代G+（金葡菌、链球菌、肺炎球菌）不稳定部分G—（流感杆菌、肺炎杆菌）抗菌谱酶稳定性第二代G+G—稳定性（流感杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌）第三代G—抗菌谱拓宽，某些假单胞菌有效稳定G+第四代G+G—稳定 3、与内酰胺酶抑制剂的复合剂3种β-内酰胺酶抑制剂的区别抑酶目标他唑巴坦克拉维酸舒巴坦葡萄球菌产生青霉素酶+++++++++转移性β-内酰胺酶+++++++++染色体介导头孢菌素酶+——超广谱酶（ESBLs）++++++++ 3、与内酰胺酶抑制剂的合剂药物比例主要针对致病菌阿莫西林-克拉维酸5:1～2:1流感杆菌、肺炎球菌卡他莫拉菌、金葡菌肠杆菌科、厌氧菌等氨苄青霉素-舒巴坦2:1同上替卡西林-克拉维酸30:1～15:1肠杆菌科、铜绿假单胞菌、厌氧菌哌拉西林-他唑巴坦16:1～8:1同上 4、碳青酶烯类泰能（亚胺培南-西司他丁）帕尼培南美罗培南 5、其它ß-内酰胺类头霉素类（头孢西丁）单环霉素类（氨曲南） （二）多肽类万古霉素、去甲万古霉素多粘菌素B、替考拉宁 （三）氨基糖苷类链霉素，庆大霉素，卡那霉素，妥布霉素阿米卡星（丁胺卡那霉素）奈替米星依替米星抑制蛋白质合成和释放，细菌细胞膜通透性 （四）大环内酯及林可酰胺类红霉素、阿奇霉素、罗红霉素克林霉素、林可霉素 （五）喹诺酮类口服吸收好，组织穿透力强、浓度高抗菌谱广，尤其对G-杆菌活力高衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌等有效半衰期相对较长，PAE明显拮抗细菌DNA旋转酶，阻断DNA复制 喹诺酮类药物分类及作用 （五）喹诺酮类有些药物神经系统、肝、心脏传导系统等毒副反应较严重孕妇与儿童不宜使用，老年和肾功减退者减量不良药物相互作用，如血茶碱浓度增高对生态环境的影响（直接阻断DNA，随尿排除）存在问题 （六）抗真菌类机制是直接损伤真菌的细胞膜，使其通透性发生改变两性霉素B、氟康唑 （七）硝基咪唑类甲硝唑替硝唑奥硝唑 （八）四环素类及氯霉素类四环素土霉素氯霉素 抗菌药物的活性分类抑菌剂杀菌剂（浓度依赖性）杀菌剂（时间依赖性）氯霉素氨基糖苷类青霉素类大环内酯类氟喹诺酮类头孢菌素类磺胺药甲硝唑其他β内酰胺类四环素类万古霉素 常用抗生素适应症注射用哌拉西林他唑巴坦(邦达)1、由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的大肠埃希菌和拟杆菌属所致阑尾炎和腹膜炎2、由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致皮肤和软组织感染：包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染3、由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的大肠埃希菌所致产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病4、由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致社区获得性肺炎5、治疗敏感菌全身或局部细菌感染 注射用盐酸头孢替安适应症：敏感的葡萄球菌、链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠道菌属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌、雷特格式变形杆菌、摩根氏变形杆菌所致下列感染：败血症、术后感染、烧伤感染、皮下脓肿、痈、疖、骨髓炎、化脓性关节炎、扁桃体炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、脓胸、胆管炎、胆囊炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿路炎、前列腺炎、脑脊膜炎、子宫内膜炎、盆腔炎、子宫旁组织炎、附件炎、前庭大腺炎、中耳炎 头孢西丁钠适应症：1、上下呼吸道感染2、泌尿道感染3、腹膜炎及其他腹腔感染4、败血症5、妇科感染6、骨、关节软组织感染7、心内膜炎 注射用美洛西林钠舒巴坦钠(开林)适应症：适用于产酶耐药引起的中重感染：1、呼吸系统感染2、泌尿生殖系统感染3、腹腔感染4、皮肤及软组织感染5、盆腔感染 奥硝唑葡萄糖注射液适应症：（一）治疗由拟脆弱杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、幽门螺杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病1、腹部感染2、盆腔感染3、口腔感染4、外科感染5、脑部感染6、败血症、菌血症等严重厌氧菌感染（二）用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染（三）治疗消化系统严重阿米巴虫病 硫酸依替米星氯化钠注射液敏感的大肠埃希杆菌、沙雷氏杆菌属、大肠杆菌、克雷白杆菌、枸橼酸杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌所致感染 谢谢！